Comprar timolol 80

+

Timolol maleato de Por Falcon Pharmaceuticals, Ltd. | Último revisado: August 1 2011 TIMOLOL MALEATE - timolol maleato solución Falcon Pharmaceuticals, Ltd. DESCRIPCIÓN solución oftálmica de maleato de timolol es un receptor beta-adrenérgico agente bloqueante no selectivo. Su nombre químico es (-) - 1- (terc-butilamino) -3 - [(4-morfolino-1,2,5-tiadiazol-3-il) oxi] -2-propanol maleato (1: 1) (sal de ). Timolol maleato posee un átomo de carbono asimétrico en su estructura y se proporciona como la levo-isómero. La rotación óptica de maleato de timolol es: [Α] 25 ° en 1,0 N HCl (C = 5%) = -12,2 ° (-11,7 ° a -12,5 °). Timolol maleato tiene un peso molecular de 432,50. Es un polvo blanco, inodoro, cristalino que es soluble en agua, metanol y alcohol. solución oftálmica de maleato de timolol USP es estable a temperatura ambiente. la solución oftálmica de timolol maleato se suministra como una solución estéril, isotónica, tamponada, acuosa de maleato de timolol en dos puntos fuertes de salvia hacer: Cada ml de solución oftálmica de timolol maleato 0,25% contiene 2,5 mg de timolol (3,4 mg de maleato de timolol). Cada ml de maleato de timolol oftálmico solución 0,5% contiene 5,0 mg de timolol (6,8 mg de maleato de timolol). ingredientes inactivos: monobásico y fosfato sódico dibásico, hidróxido de sodio para ajustar el pH (6,5 a 7,5), y agua purificada. El cloruro de benzalconio 0,01% se añade como conservante. FARMACOLOGÍA CLÍNICA Mecanismo de acción El maleato de timolol es un beta1 y beta2 (no selectivos) del receptor adrenérgico agente de bloqueo que no tiene simpaticomimética intrínseca, depresora miocárdica directa, o anestésica local (estabilizadora de membrana). El bloqueo del receptor beta-adrenérgico reduce el gasto cardíaco, tanto en sujetos sanos como en pacientes con enfermedades del corazón. En pacientes con deterioro severo de la función miocárdica bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos pueden inhibir el efecto estimulante del sistema nervioso simpático necesario para mantener la función cardíaca adecuada. El bloqueo del receptor beta-adrenérgico en los bronquios y bronquiolos resulta en una mayor resistencia de las vías de la actividad parasimpática sin oposición. Tal efecto en pacientes con asma u otras condiciones bronchospastic es potencialmente peligroso. la solución oftálmica de maleato de timolol, cuando se aplica por vía tópica en el ojo, tiene la acción de reducir la elevada, así como la normalidad de la presión intraocular, acompañado o no por el glaucoma. La presión intraocular elevada es un factor de riesgo importante en la patogénesis de la pérdida del campo visual glaucomatoso. Cuanto mayor sea el nivel de la presión intraocular, mayor es la probabilidad de pérdida de campo visual glaucomatoso y daño del nervio óptico. El inicio de la reducción de la presión intraocular después de la administración de solución oftálmica de maleato de timolol por lo general puede ser detectada dentro de una media hora después de una sola dosis. El efecto máximo se produce por lo general en una o dos horas y el descenso significativo de la presión intraocular puede mantenerse durante períodos tan largos como 24 horas con una sola dosis. observaciones repetidas a lo largo de un período de un año indican que el efecto reductor de la presión intraocular de timolol está bien mantenido. El mecanismo exacto de la acción hipotensora ocular de timolol no se establece claramente en este momento. Los estudios tonografía y fluorofotometría sugieren que su acción predominante puede estar relacionado con la formación acuosa reducida. Sin embargo, en algunos estudios también se observó un ligero aumento en la posibilidad de salida. farmacocinética En un estudio de la concentración plasmática del fármaco en seis sujetos, la exposición sistémica a timolol se determinó después de la administración dos veces al día de solución oftálmica de timolol maleato de 0,5%. La concentración plasmática máxima media de la mañana después de la dosificación fue de 0,46 ng / ml después de la dosificación y por la tarde fue de 0,35 ng / ml. Estudios clínicos En estudios multiclinic controlados en pacientes con presiones intraoculares no tratados de 22 mmHg o mayor, timolol maleato oftálmico solución 0,25 por ciento o 0,5 por ciento administrado dos veces al día produjo una mayor reducción en la presión intraocular que 1, 2, 3, o una solución de pilocarpina 4 por ciento administrado cuatro veces al día o solución de clorhidrato de epinefrina 0,5, 1, o 2 por ciento administrado dos veces al día. En estos estudios, el timolol fue generalmente bien tolerado y produjo menos y menos graves efectos secundarios que sea pilocarpina o epinefrina. Una ligera reducción de la frecuencia cardiaca en reposo en algunos pacientes tratados con timolol (reducción media de 2,9 latidos / minuto desviación estándar 10.2) se observó. INDICACIONES Y USO la solución oftálmica de timolol maleato USP está indicado en el tratamiento de la presión intraocular elevada en pacientes con hipertensión ocular o glaucoma de ángulo abierto. CONTRAINDICACIONES El maleato de timolol está contraindicado en pacientes con (1) el asma bronquial; (2) una historia de asma bronquial; (3) La enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave (ver Advertencias); (4) La bradicardia sinusal; (5) de segundo o tercer grado bloqueo auriculoventricular; (6) la insuficiencia cardiaca manifiesta (ver Advertencias); (7) shock cardiogénico; o (8) hipersensibilidad a cualquier componente de este producto. ADVERTENCIAS Al igual que con muchos medicamentos oftálmicos de aplicación tópica, este medicamento se absorbe sistémicamente. Las mismas reacciones adversas encontradas con la administración sistémica de agentes bloqueadores beta-adrenérgicos pueden ocurrir con la administración tópica. Por ejemplo, las reacciones graves respiratorios y reacciones cardiacas, incluyendo la muerte debida a broncoespasmo en pacientes con asma, y ​​rara vez la muerte en asociación con insuficiencia cardiaca, se han reportado después de la administración sistémica o oftálmica de maleato de timolol (véase Contraindicaciones). Falla cardiaca La estimulación simpática puede ser esencial para el apoyo de la circulación en individuos con la contractilidad miocárdica disminuida, y su inhibición de bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos puede precipitar la insuficiencia más grave. En pacientes sin antecedentes de Deficiencia cardíaca continua depresión del miocardio con agentes beta-bloqueantes durante un período de tiempo puede, en algunos casos, conducir a insuficiencia cardíaca. Al primer signo o síntoma de insuficiencia cardiaca, se debe suspender el timolol. Enfermedad Pulmonar Obstructiva Los pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (p. ej., bronquitis crónica, enfisema) de intensidad leve o moderada, enfermedad broncospástica, o un historial de enfermedad broncospástica (además del asma bronquial o antecedentes de asma bronquial, en los que está contraindicado el timolol [véase Contraindicaciones]) , deben, en general, no recibirá los beta-bloqueantes, incluyendo timolol. Cirujía importante La necesidad o conveniencia de la retirada de los agentes bloqueadores beta-adrenérgicos antes de la cirugía mayor es motivo de controversia. el bloqueo del receptor Betaadrenergic deteriora la capacidad del corazón para responder a los estímulos reflejas mediadas beta-adrenérgico. Esto puede aumentar el riesgo de la anestesia general en procedimientos quirúrgicos. Algunos pacientes que reciben agentes bloqueantes de los receptores beta-adrenérgicos han experimentado hipotensión grave prolongada durante la anestesia. La dificultad de volver a arrancar y el mantenimiento de los latidos del corazón también ha sido reportado. Por estas razones, en pacientes sometidos a cirugía electiva, algunos autores recomiendan la retirada gradual de agentes bloqueantes de los receptores beta-adrenérgicos. Si es necesario durante la cirugía, los efectos de los agentes de bloqueo beta-adrenérgicos pueden invertirse por suficientes dosis de agonistas adrenérgicos. Diabetes Mellitus Los agentes bloqueadores beta-adrenérgicos deben administrarse con precaución en pacientes que presenten hipoglucemia espontánea oa pacientes diabéticos (especialmente aquellos con diabetes lábil) que están recibiendo insulina o hipoglucemiantes orales. agentes bloqueantes de los receptores beta-adrenérgicos pueden enmascarar los signos y síntomas de hipoglucemia aguda. tirotoxicosis Los agentes bloqueadores beta-adrenérgicos pueden enmascarar ciertos signos clínicos (por ejemplo, taquicardia) del hipertiroidismo. Los pacientes con sospecha de tirotoxicosis en desarrollo deben ser manejados con cuidado para evitar la retirada brusca de los fármacos bloqueantes beta-adrenérgicos que pueden precipitar una tormenta tiroidea. Todos los recursos MedLibrary. org se incluyen en forma tan cercana a la original como sea posible, lo que significa que la información del proveedor original se ha traducido aquí sólo con tipográfico o modificaciones estilísticas y no con todas las modificaciones sustanciales de contenido, significado o intención. Comparte esta información de Drogas También por este fabricante búsquedas relacionadas