Esomeprazol 97

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esomeprazol Esomeprazol (/ ɛ ˌ s oʊ m ɛ pr ə ˌ z oʊ l -. M I -. - ˌ z ɒ l / [2]). Es un inhibidor de la bomba de protones (nombre de marca Nexium y muchos otros en todo el mundo [1] ) que reduce la secreción de ácido del estómago a través de la inhibición de la H + / K + - ATPasa en las células parietales del estómago. Al inhibir el funcionamiento de este transportador, el medicamento previene la formación de ácido en el estómago. Esomeprazol es la (S) - (-) - enantiómero de omeprazol (Losec nombre de marca / Prilosec). Las versiones genéricas de estroncio esomeprazol se venden en todo el mundo. [3] Además, Nexium (esomeprazol magnesio) se vende actualmente en el mostrador a través de los EE. UU. (en la dosis más baja, 20 mg) Contenido El uso médico Los principales usos de esomeprazol son reflujo gastroesofágico enfermedad, el tratamiento y el mantenimiento de la esofagitis erosiva. tratamiento de las úlceras duodenales causadas por H. pylori. prevención de úlceras gástricas en los de la terapia con AINE crónica, y el tratamiento de úlceras gastrointestinales asociados con la enfermedad de Crohn. [4] [5] La enfermedad por reflujo gastroesofágico enfermedad de reflujo gastroesofágico (ERGE) es una condición en la que el ácido digestivo en el estómago entra en contacto con el esófago. La irritación causada por este trastorno se conoce como ardor de estómago. El contacto a largo plazo entre los ácidos gástricos y el esófago puede causar daños permanentes en el esófago. Esomeprazol reduce la producción de ácidos digestivos, reduciendo así al mínimo su efecto sobre el esófago. Las úlceras duodenales Esomeprazol se combina con la claritromicina y amoxicilina antibióticos (metronidazol o en lugar de la amoxicilina en pacientes penicilina hipersensible) en un triple terapia de erradicación de 10 días para Helicobacter pylori. La infección por H. pylori es un factor causante en la mayoría de las úlceras pépticas y duodenales. Eficacia Un meta-análisis de 2006 concluyó que en comparación con otros inhibidores de la bomba de protones, esomeprazol confiere un beneficio global estadísticamente significativa pero clínicamente modesta en la curación y alivio de los síntomas de esófago. Si se desglosa por gravedad de la enfermedad, el beneficio de esomeprazol en relación con otros inhibidores de la bomba de protones fue insignificante en los pacientes con enfermedad leve (número necesario a tratar 50), pero parecía más sustancial en los pacientes con enfermedad grave (número necesario a tratar 8). [6] Una segunda meta-análisis también encontró un aumento estadísticamente significativo en la cicatrización de esófago erosivo (95% de tasa de curación), en comparación con dosis estandarizadas en poblaciones de pacientes seleccionados en términos generales. [7] Efectos adversos Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, diarrea, náuseas, flatulencia, pérdida del apetito, estreñimiento, boca seca y dolor abdominal. Los efectos secundarios más graves son las reacciones alérgicas graves, dolor en el pecho, orina oscura, ritmo cardíaco acelerado, fiebre, parestesia, dolor de garganta persistente, dolor de estómago severo, hemorragias o hematomas inusuales, cansancio inusual, y el color amarillento de los ojos o la piel. [8] inhibidores de la bomba de protones pueden estar asociados con un mayor riesgo de fracturas de cadera [9] y diarrea por Clostridium difficile - asociado. [10] Los pacientes con frecuencia se administran los fármacos en cuidados intensivos como medida de protección contra las úlceras, pero este uso también se asocia con un aumento del 30% en la incidencia de neumonía. [11] interacciones Esomeprazol es un inhibidor competitivo de la enzima CYP2C19. y por lo tanto pueden interactuar con los medicamentos que dependen de él para el metabolismo. como el diazepam y warfarina; las concentraciones de estos fármacos pueden aumentar si se utilizan de forma concomitante con esomeprazol. [12] Por el contrario, el clopidogrel (Plavix) es un profármaco inactivo que depende en parte de la CYP2C19 para la conversión a su forma activa; la inhibición de la CYP2C19 bloquea la activación de clopidogrel, reduciendo así sus efectos. [13] [14] Los fármacos que dependen de pH del estómago para su absorción puede interactuar con omeprazol; medicamentos que dependen de un ambiente ácido (como el ketoconazol o atazanavir) se absorben mal, mientras que los fármacos que se metabolizan en ambientes ácidos (como eritromicina) serán absorbidas en una medida mayor de lo normal. [12] farmacocinética Individual de 20 a dosis orales de 40 mg generalmente dan lugar a concentraciones plasmáticas máximas de esomeprazol 0.5-1.0mg / l. El fármaco se elimina rápidamente del cuerpo, en gran medida por la excreción urinaria de los metabolitos farmacológicamente inactivos tales como 5-hydroxymethylesomeprazole y 5-carboxyesomeprazole. Esomeprazol y sus metabolitos son analíticamente indistinguible de omeprazol y el omeprazol correspondiente metabolitos menos que se empleen técnicas quirales. [ 15 ] Las formas de dosificación estroncio esomeprazol cápsulas de liberación retardada, 49,3 mg Algunas cápsulas de esomeprazol magnesio marca de 40 mg de Nexium El esomeprazol está disponible en forma de cápsulas de liberación retardada en los Estados Unidos o en forma de comprimidos de liberación retardada en Australia, el Reino Unido y Canadá (que contiene magnesio esomeprazol) en dosis de 20 y 40 mg de esomeprazol, [16] y, como esomeprazol sódico por vía intravenosa inyección / infusión. preparaciones orales de esomeprazol son los jugos estomacales. debido a la rápida degradación del fármaco en las condiciones ácidas del estómago. Esto se logra mediante la formulación de cápsulas usando el sistema de pellet de unidades múltiples. Eesomeprazole de magnesio también se combina con naproxeno (bajo la marca Vimovo ®) para la prevención de úlceras gástricas asociadas al tratamiento con AINE crónica. Vimovo está disponible en 2 concentraciones de dosis: 500/20 mg. ensayos clínicos pivotales de Vimovo (en el punto final 6 meses) demostraron una incidencia de úlcera gastrointestinal en el 24% de los pacientes con naproxeno (solo) frente al 7% de naproxeno / esomeprazol. [17] La ​​FDA ha añadido advertencias de la etiqueta para Viomovo relativa a nefritis intersticial aguda. riesgo de problemas renales en algunos pacientes. [18] sistema de comprimidos de múltiples unidades cápsulas de esomeprazol, así como tabletas de Losec / Prilosec, se formulan como un "sistema de comprimidos de múltiples unidades" (MUPS). Esencialmente, la cápsula consta de extremadamente pequeños gránulos con recubrimiento entérico (pellets) de la formulación esomeprazol dentro de una carcasa exterior. Cuando la cápsula se sumerge en una solución acuosa, como sucede cuando la cápsula llega al estómago, el agua entra en la cápsula por ósmosis. Los contenidos se inflaman a causa de absorción de agua, haciendo que la cáscara se rompa, y la liberación de los gránulos con recubrimiento entérico. Para la mayoría de los pacientes, el sistema de pellets de unidades múltiples es de ninguna ventaja sobre preparaciones convencionales con recubrimiento entérico. [Citación necesaria] Los pacientes para los cuales la formulación es de beneficio son aquellos que requieren alimentación por sonda nasogástrica y los que tienen dificultad para tragar (disfagia). [ citación necesaria ] Producción y fabricación Los gránulos se fabrican en un sistema de lecho fluidizado con pequeñas esferas de azúcar como material de partida. Las esferas de azúcar son secuencialmente recubren por pulverización con una suspensión que contiene esomeprazol, una capa protectora para prevenir la degradación del fármaco en la fabricación, un recubrimiento entérico, y una capa externa para reducir la agregación de gránulos. Los gránulos se mezclan con otros excipientes inactivos y se comprimen en comprimidos. Por último, las tabletas son recubiertos con película para mejorar la estabilidad y la apariencia de la preparación. distribución global A finales de 2010, AstraZeneca ha anunciado un acuerdo de co-promoción con Daiichi Sankyo para distribuir Nexium en Japón. [19] En septiembre de 2011, se aprobó Nexium para la venta y se puso en marcha por Daiichi Sankyo en Japón. [20] Nexium también se vende en línea con receta médica a través de Nexium directa. Ciencias económicas Entre el lanzamiento de esomeprazol en 2001 y 2005, el fármaco ha anotado AstraZeneca alrededor de $ 14.4 mil millones. [21] Controversia Ha habido cierta controversia acerca de la conducta de AstraZeneca s en la creación, patentes, y la comercialización de la droga. predecesora de esomeprazol, omeprazol. es una mezcla de dos moléculas de espejo-imagen (esomeprazol, que es el enantiómero S, y R-omeprazol); críticos dijeron que la empresa estaba tratando de "perenne" su omeprazol patente por patentar el esomeprazol puro y agresiva comercialización de los médicos de que es más efectiva que la mezcla. [22] Thomas A. Scully. jefe de los Centros para Servicios de Medicare y Medicaid. También criticado AstraZeneca para su comercialización agresiva de Nexium. En una conferencia de la Asociación Médica de Estados Unidos. dijo que Astra estaba usando la nueva droga de cobrar de los consumidores y las compañías de seguros. "Usted debe sentir vergüenza si prescribe Nexium," [23], dijo. Nombres de marca Las versiones genéricas de esomeprazol magnesio están disponibles en todo el mundo. [1] Está disponible sin receta bajo la marca Nexium en los Estados Unidos [24] y en el Reino Unido. referencias enlaces externos