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flutamida La flutamida es un fármaco antiandrógeno oral que se usa principalmente para tratar el cáncer de próstata. Compite con testosterona y su potente metabolito, la dihidrotestosterona (DHT) por la unión a los receptores de andrógenos en la glándula de la próstata. Al hacerlo, se les impide la estimulación de las células de cáncer de próstata para crecer. La flutamida se ha sustituido en gran medida por un nuevo miembro de esta clase, bicalutamida, debido a un mejor perfil de efectos secundarios. Flutamida también puede ser utilizado para tratar el exceso de los niveles de andrógenos en las mujeres. Se comercializa bajo la marca Eulexin. Más. Estructura A diferencia de las hormonas con los que compite, flutamida no es un esteroide; más bien, es una anilida sustituido. Después de la absorción, la molécula es rápidamente α-hidroxilado a su forma activa primaria, hidroxiflutamida. La flutamida se excreta en diversas formas en la orina, que es la forma primaria de 2-amino-5-nitro-4- (trifluorometil) fenol. El uso en el cáncer de próstata hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) es liberada por el hipotálamo de forma pulsátil; esto hace que la pituitaria anterior para liberar la hormona luteinizante (LH) y la hormona folículo-estimulante (FSH). La LH estimula los testículos para producir testosterona, que se metaboliza a DHT por la enzima 5α-reductasa. DHT, y en mucho menor medida, la testosterona, estimulan a las células de cáncer de próstata para crecer. Por lo tanto, el bloqueo de estos andrógenos puede proporcionar un tratamiento eficaz para el cáncer de próstata, especialmente la enfermedad metastásica. Normalmente administrados son análogos de la GnRH, como leuprolide o goserilin. A pesar de que estimulan los mismos receptores que GnRH hace, ya que están presentes de forma continua y no de una manera pulsátil, que sirven para inhibir la pituitaria y por lo tanto bloquear toda la cadena. Sin embargo, inicialmente provocan un aumento de la actividad; esto no es sólo un riesgo teórico, pero puede causar el cáncer a estallar. La flutamida se utilizó inicialmente al comienzo de la terapia de GnRH-análogo para bloquear este aumento, y y otros antiandrógenos no esteroideos continuar en este uso. Se han realizado estudios para investigar el beneficio de la adición de un antiandrógeno a la orquiectomía quirúrgica o la continuación de su uso con un análogo de la GnRH (androgénico combinado bloqueo, CAB). La adición de anti-andrógenos a orquiectomía mostró ningún beneficio, mientras que un pequeño beneficio se muestra con la adición de anti-andrógenos a la GnRH. Desafortunadamente, las terapias que más bajos niveles de testosterona, tales como la orquiectomía o la administración de GnRH-análogo, también tienen efectos secundarios signficant. En comparación con estas terapias, el tratamiento con antiandrógenos exhibe "menos sofocos y menos de un efecto sobre la libido, pérdida de masa muscular menos, un menor número de cambios de personalidad, y una menor pérdida de hueso." Sin embargo, la terapia antiandrógeno solo es menos eficaz que la cirugía. Sin embargo, dada la avanzada edad de muchos con cáncer de próstata, así como otras características, muchos hombres pueden optar por la terapia antiandrógeno solo para una mejor calidad de vida. Efectos secundarios Además de los efectos anteriormente mencionados, flutamida también puede inducir la ginecomastia. El tamoxifeno puede contrarrestar parcialmente este efecto. Algunos pacientes experimentan una lesión leve en el hígado, que se resuelve cuando el fármaco se suspendió. También puede causar efectos secundarios gastrointestinales; una de las razones bicalutamida está reemplazando flutamida es que parece que estas exposiciones en menor grado.